Трансформированные стероиды - потенциальные регуляторы водно-солевого обмена

Аннотация

В результате многолетних исследований по химии трансформированных стероидов было показано, что путем изменения структуры природных гормонов возможно получение продуктов с резко измененными свойствами. Особые успехи были достигнуты в синтезе трансформированных кортикостероидов. Введение фтора в положение 9α молекулы кортизола усиливает задержку натрия в 50 раз по сравнению с исходным кортизолом, а 9α-фтор-2α-метилкортизол превосходит кортизол по этому показателю в 90 раз (Физер Л., Физер М. Стероиды. М.: Мир, 1963: 618). Важно, что химической трансформацией структуры стероида можно не только усилить или ослабить его активность, но и получить новые свойства, не отмеченные для этого типа соединений. В лаборатории химии стероидов ИЭЭ ЭНЦ РАМН проводились работы по синтезу и структурно-функциональному анализу трансформированных стероидов. Представлены исследования в ряду стероидных нитратов. Отмечена роль стерического фактора-конфигурации о-нитрогруппы, положения заместителя в стероидной молекуле, участия соседних групп в изменении активности стероида. Обсуждаются механизмы проявления активности различных стероидных нитратов, включающие в том числе взаимодействие с рецепторами к стероидным гормонам, а также с рецепторами к важным биорегуляторам, влияющим на проводимость ионных каналов.